Информация        25 января 2020        38         Комментарии к записи Таблетки розувастатин инструкция по применению отключены

Таблетки розувастатин инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Таблетки Розувастатин производят многие фармацевтические предприятия, поэтому они могут отличаться по внешнему виду, упаковке и содержанию вспомогательных веществ.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые; ядро на поперечном срезе – белое или почти белое; в зависимости от производителя оболочка может быть розового или белого цвета, форма круглая или овальная, разделяющие риски на одной или обеих сторонах, наличие или отсутствие соответствующих гравировок (в ячейковых контурных упаковках по 6, 7, 10, 14, 15, 30 шт.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, стеарат магния; или (другой производитель) карбонат кальция, картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, безводная лактоза, стеарат магния, кросповидон;
  • оболочка: опадрай белый (спирт поливиниловый, диоксид титана, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь); или (другой производитель) опадрай розовый (моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, краситель красный кармин); или (другой производитель) сухая смесь для пленочного покрытия (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, красный оксид железа, диоксид титана, тальк).

Механизм действия Розувастатина

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время приема Розувастатина, обычно имеют невыраженный характер и проходят самостоятельно. Частота их возникновения, как правило, зависит от дозы.

Таблетки розувастатин инструкция по применению

Возможные побочные реакции (очень часто – больше 10%; часто – больше 1%, но меньше 10%; нечасто – больше 0,1%, но меньше 1%; редко – больше 0,01%, но меньше 0,1%; крайне редко – меньше 0,01%; с неустановленной частотой – при невозможности подсчета частоты появления нарушений):

  • пищеварительная система: часто – боли в животе, запор, тошнота; нечасто – метеоризм, диарея, рвота; редко – временное повышение активности печеночных ферментов, гастрит, гастроэнтерит, панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит;
  • центральная нервная система: часто – астенический синдром, головокружение, головная боль; нечасто – парестезия, невралгия, нарушения сна, тревожность, депрессия; очень редко – снижение или потеря памяти, периферическая нейропатия;
  • эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет;
  • дыхательная система: часто – фарингит, очень редко – пневмония, диспноэ, кашель, бронхит, бронхиальная астма, синусит, ринит;
  • костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозиты); очень редко – артрит, артралгия, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
  • репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – сексуальная дисфункция, гинекомастия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек;
  • кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, канальцевая протеинурия (в основном для дозы 40 мг), не связанная с развитием заболеваний почек и уменьшающаяся или исчезающая в процессе лечения; очень редко – гематурия, периферические отеки;
  • аллергические реакции: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные показатели: повышение уровня концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина; нарушения функции щитовидной железы; увеличение активности ферментов креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы (при повышении активности КФК в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы прием Розувастатина необходимо приостановить).

Есть сообщения о единичных случаях возникновения ИЗЛ (интерстициального заболевания легких) при применении некоторых статинов, в особенности при длительном курсе терапии.

  • ингибиторы транспортных белков: увеличение содержания розувастатина в плазме крови и повышение риска развития миопатии (из-за его свойства связываться с некоторыми транспортными белками, в частности, с BCRP и ОАТР1В1);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (вируса иммунодефицита человека): существенное увеличение экспозиции к розувастатину. Фармакокинетические исследования у здоровых добровольцев по совместному применению препарата в дозе 20 мг с комбинированным лекарственным средством, содержащим 2 ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира) приводило к двукратному увеличению AUC (0-24) и пятикратному увеличению максимальной плазменной концентрации розувастатина;
  • циклоспорин: значительное (в среднем в 7 раз) увеличение AUC розувастатина; плазменная концентрация циклоспорина не изменяется;
  • фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки): повышение риска развития миопатии (возможно, из-за их способности вызывать миопатию при использовании в монотерапии);
  • гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: повышение в 2 раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина; фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не наблюдалось, фармакодинамическая взаимосвязь возможна;
  • антациды (содержащие гидроксид магния и алюминия): уменьшение концентрации розувастатина в плазме крови приблизительно наполовину. Если антациды принимаются через 2 часа после него, этот эффект ослабевает;
  • эзетимиб: повышение AUC розувастатина у больных с гиперхолестеринемией (при одновременном приеме 10 мг эзетимиба и 10 мг розувастатина). Из-за фармакодинамического взаимодействия веществ возможно увеличение риска развития побочных реакций;
  • изоферменты цитохрома Р450: взаимодействия с лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450 не ожидается. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Клинически значимого взаимодействия с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYР3A4 и CYP2C9) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2A6) не отмечалось;
  • эритромицин: уменьшение на 20% AUC розувастатина и на 30% его максимальной плазменной концентрации из-за усиления моторики кишечника, которое может вызвать прием эритромицина;
  • фузидовая кислота: существует вероятность возникновения рабдомиолиза (по данным постмаркетинговых сообщений), при необходимости совместного применения может потребоваться временная отмена розувастатина;
  • антагонисты витамина K (например, варфарин): увеличение МНО (Международного Нормализованного Отношения); при совместном применении рекомендуется контролировать этот показатель;
  • контрацептивы для перорального применения/гормонозаместительной терапии: увеличение AUC норгестрела и AUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно, что должно учитываться при определении дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетических данных по применению Розувастатина одновременно с гормонозаместительной терапией и не имеется, но аналогичного эффекта исключать нельзя;
  • дигоксин: клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Во всех случаях комбинированного применения с лекарственными препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, следует корректировать его дозу.

Розувастатин

оригинальный препарат и аналоги

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма).

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По инструкции, Розувастатин – препарат гиполипидемического действия из группы статинов. Он является селективным конкурентным ингибитором фермента гидроксиметилглутарил кофермента А (ГМГ-КоА-редуктазы), который превращает гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат – промежуточный продукт в синтезе молекулы Хс (холестерина).

Основное действие розувастатина кальция направлено на печень, где происходит синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). На поверхности клеток печени увеличивается число рецепторов ЛПНП, повышается захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к подавлению синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и снижению общего количества ЛПНП и ЛПОНП.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Розувастатин

В результате серий последовательных реакций снижаются повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина (ОХс), повышается концентрация холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также уменьшаются концентрации Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП и увеличивается концентрация аполипопротеина А-I (АпоА-I).

Результатом действия розувастатина является снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что свидетельствует об улучшении липидного профиля у больных с гиперхолестеринемией. Индекс атерогенности = (ОХс – Хс-ЛПВП)/Хс-ЛПВП.

Снижение уровня ЛПНП зависит от дозы и имеет экспоненциальный характер.

Кроме гиполипидемического эффекта статины положительно влияют на состояние атеромы, сосудистую стенку, обладают антипролиферативными, антиоксидантными свойствами, улучшают реологические свойства крови, корректируют дисфункцию эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза).

Терапевтическое действие проявляется на протяжении 7 дней после начала лечения препаратом, через две недели составляет 90% от максимально возможного эффекта, который достигается обычно к четвертой неделе терапии и далее остается постоянным при регулярном приеме Розувастатина.

Препарат эффективен у пациентов с гиперхолестеринемией (с или без гипертриглицеридемии), в том числе у больных с семейной гиперхолестеринемией и сахарным диабетом.

При применении розувастатина кальция в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и липидснижающими дозами никотиновой кислоты (в отношении концентрации Хс-ЛПВП) наблюдается аддитивное действие. Назначать комбинированную терапию с учетом возможных рисков должен лечащий врач.

Фармакокинетика

  • абсорбция и распределение: максимальный уровень концентрации розувастатина в плазме крови достигается примерно спустя 5 часов после перорального приема, наличие пищи в желудке может снижать скорость всасывания. Вещество проникает через плацентарный барьер. Абсолютная биодоступность составляет около 20%, поглощается в основном печенью, где происходит синтез Хс и метаболизм Хс-ЛПНП. Vd (объем распределения) розувастатина – примерно 134 л. Связывается с белками плазмы крови около 90%, главным образом – с альбуминами;
  • метаболизм: метаболизируется вещество в небольшой степени (примерно 10%) в печени, являясь непрофильным субстратом для изоферментов цитохрома Р450. Основной изофермент, участвующий в метаболизме вещества – CYP2C9. В меньшей степени вовлечены в метаболизм изоферменты CYP3A4, CYP2D6 и N-дисметил и лактоновые метаболиты – основные выявленные метаболиты розувастатина. N-дисметил имеет в 2 раза меньшую активность, чем розувастатин, а лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Ингибирование ГМГ- КоА-редуктазы обеспечивается в основном фармакологической активностью розувастатина (более 90%), остальное – его метаболитами;
  • выведение: примерно 90% дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, оставшаяся часть – почками. Плазменный период полувыведения составляет приблизительно 19 часов, этот показатель не зависит от дозы вещества. Среднее значение геометрического плазменного клиренса – приблизительно 50 л/ч.

Системная экспозиция розувастатина пропорциональна принятой дозе. Фармакокинетические параметры при ежедневном приеме препарата не изменяются.

У больных с нарушением функции печени 8-й и 9-й степени по шкале Чайлда – Пью отмечается увеличение периода полувыведения препарата примерно в два раза.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

При выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) содержание розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а концентрация N-дисметила выше в 9 раз, чем у здоровых добровольцев.

В результате фармакокинетических исследований установлено, что у пациентов монголоидной расы (японцев, вьетнамцев, китайцев, корейцев и филиппинцев) происходит примерно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и максимальной концентрации розувастатина в плазме крови в сравнении с европейцами; у индийских пациентов – в 1,3 раза. Различий в значениях фармакокинетических показателей у европейцев и представителей негроидной расы не выявлено.

Противопоказания

От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:

  • Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
  • Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
  • Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.

Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:

  • артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
  • курение;
  • ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
  • гиподинамия;
  • ожирение;
  • курение;
  • наличие сахарного диабета.

В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?

  • полигенная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации гиперлипидемий по Фредриксону), в том числе наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) – как средство, дополняющее диету, в случаях, когда диетическое питание и прочие немедикаментозные методы лечения (снижение массы тела, физические упражнения и другие), оказываются недостаточными;
  • гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к другой липидосодержащей терапии (ЛПНП-аферез) и диетическому питанию или в случаях, когда эта терапия недостаточно эффективна;
  • эндогенная гиперлипемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополнение к диете;
  • атеросклероз (для замедления его прогрессирования) – как дополняющее диету средство у пациентов, которым необходима терапия для снижения уровня содержания общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • основные сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляризация) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов, у которых отсутствуют клинические признаки ИБС (ишемической болезни сердца), но есть повышенная вероятность ее развития, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска: возраст (более 60 лет для женщин и более 50 лет для мужчин), повышенная концентрация С-реактивного белка (выше 2 мг/л), артериальная гипертензия, низкий уровень Хс-ЛПВП, наличие в семейном анамнезе раннего начала ИБС, курение.

Абсолютные:

  • заболевания печени, протекающие в активной фазе, в том числе стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности трансаминаз ≥ 3 раз по сравнению с ВГН (верхней границей нормы);
  • миопатия и предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений;
  • почечная недостаточность: для дозы 5, 10, 15 или 20 мг в сутки – в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); для дозы 40 мг в сутки – умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/миг);
  • комбинированная терапия с циклоспорином;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Дополнительными абсолютными противопоказаниями для применения Розувастатина в дозе 40 мг являются следующие факторы риска, при которых возможно развитие рабдомиолиза и/или миопатии:

  • гипотиреоз;
  • миотоксичность на фоне приема других фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • злоупотребление алкоголем;
  • одновременное применение фибратов;
  • состояния, при которых уровень плазменной концентрации розувастатина может повышаться;
  • анамнез мышечных заболеваний (семейный в том числе);
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при применении Розувастатина):

  • наличие факторов риска развития рабдомиолиза/миопатии: гипотиреоз, нарушение функции почек, личный/семейный анамнез мышечных заболеваний, предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других фибратов или статинов;
  • состояния, при которых возможно повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
  • почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • одновременное применение с фибратами;
  • болезни печени в анамнезе;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелой форме или неконтролируемые судорожные припадки;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • травмы;
  • возраст более 65 лет;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Розувастатин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.

Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.

Важно! Не стоит начинать лечение статинами, даже такими высокоэффективными, отказавшись от диеты. Принимать розувастатин нужно после начала полноценной диеты, которая уменьшает поступление источников холестерина с пищей.

Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.

тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.

При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми.

  • пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
  • при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
  • при миопатии;
  • если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
  • у беременных, кормящих матерей и у детей.

Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:

  • при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
  • при наличии микседемы и гипотиреоза;
  • при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
  • злоупотребление алкоголем;
  • пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
  • совместное употребление фибратов.

Естественно, препарат противопоказан при аллергии.

Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).

В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.

Таблетки Розувастатин принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за один раз.

Перед тем как начинать терапию Розувастатином и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу препарата врач подбирает индивидуально.

Для пациентов, начинающих терапию Розувастатином, или для переведенных с применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуемая начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента. Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно.

Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, в большинстве случаев не рекомендуется, так как это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы розувастатина не требуется. Рекомендуемая начальная доза для таких больных – 5 мг/сутки.

Корректировать дозу препарата пациентам пожилого возраста нет необходимости.

Так как при фармакокинетических исследованиях отмечено повышение системной концентрации розувастатина у представителей монголоидной расы, нужно учитывать этот факт и назначать пациентам данной группы начальную дозу препарата, составляющую 5 мг/сутки. Применять дозу 40 мг у таких больных противопоказано.

Для пациентов, являющихся носителями генотипов с.421АА или с.521CC, рекомендованная максимальная доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

При наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, рекомендуется назначать в качестве начальной дозу 5 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

В случае совместного применения препарата с лекарственными средствами, повышающими содержание розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, возможно повышение риска миопатии, вплоть до рабдомиолиза. Когда применение таких лекарственных средств необходимо, нужно оценить соотношение риска и пользы сопутствующей терапии Розувастатина и, если потребуется, снизить его дозу.

В случае одновременного приема нескольких суточных доз розувастатина изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

При передозировке препарата возможно усиление побочных нарушений.

Специфического лечения не существует. Рекомендуется проведение симптоматической терапии и мероприятий по поддержанию функций жизненно важных систем и органов. Следует контролировать функцию печени и активность КФК. Эффективность процедуры гемодиализа при передозировке маловероятна.

Аналоги

В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб.

Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.

Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.

В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.

Метки:препараты холестерин

Аналогами Розувастатина являются: Розарт, Роксера, Розистрак, Розуфаст, Розукард, Рустор, Тевастор, Липопрайм, Крестор, Ро-статин, Акорта, Реддистатин, Розулип, Мертенил, Сувардио и другие.

Особые указания

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Пациентам, принимающим Розувастатин в дозе 40 мг, необходимо обеспечить контроль за показателями функции почек.

При определении активности КФК, чтобы избежать неверной интерпретации результатов, не следует проводить анализ после значительных физических нагрузок, а также нужно учитывать другие возможные причины увеличения уровня КФК. Если начальная концентрация существенно повышена (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы), повторный анализ следует провести через 5–7 дней. При подтверждении исходного повышенного уровня концентрации КФК в результате повторного измерения начинать терапию Розувастатином не следует.

В случае наличия факторов вероятности развития рабдомиолиза необходимо учитывать соотношение пользы и возможного риска и в течение всего курса терапии осуществлять клиническое наблюдение за состоянием пациента.

Пациент должен немедленно сообщить врачу о неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости. У таких больных необходимо проверить активность КФК. Если уровень концентрации КФК значительно повышен (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены даже при незначительном отклонении активности КФК от нормы, терапию необходимо прекратить.

При приеме Розувастатина и сопутствующего лечения признаков усиления воздействия на скелетную мускулатуру не выявлено. Однако поступали сообщения об увеличении случаев миопатии и миозита у больных, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, в том числе никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, циклоспорином, гемфиброзилом, макролидными антибиотиками, ингибиторами протеаз и азольными противогрибковыми средствами.

Не рекомендуется сочетанное применение гемфиброзила и розувастатина, поскольку гемфиброзил повышает вероятность развития миопатии в комбинированной терапии с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Необходимо учитывать соотношение риск/польза при одновременном применении никотиновой кислоты или фибратов в липидоснижающих дозах и Розувастатина.

Контроль показателей функции печени рекомендуется проводить перед началом терапии и спустя 3 месяца лечения препаратом.

Если в сыворотке крови уровень активности трансаминаз превышает в 3 раза ВГН, прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперхолестеринемией вследствие нефротического синдрома или гипотериоза лечение основных заболеваний необходимо провести до начала приема Розувастатина.

При подозрении на возникновение ИЗЛ, которое проявляется в виде непродуктивного кашля, одышки, снижения веса, слабости, ухудшения общего самочувствия и лихорадки, прием препарата необходимо отменить.

Из-за возможной вероятности развития судорог во время приема таблеток Розувастатин нужно избегать употребления в пищу зеленого чая.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих быстрого реагирования и повышенного внимания, поскольку во время лечения препаратом возможно проявление головокружения и слабости.

Применение при беременности и лактации

Содержание холестерина и продуктов его биосинтеза очень важны для внутриутробного развития ребенка, поэтому ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы значительно повышает потенциальный риск для плода над пользой от применения лекарственного средства для беременной женщины. Учитывая это, Розувастатин противопоказан для применения в период беременности.

Женщины, принимающие препарат и находящиеся в репродуктивном возрасте, должны применять адекватные контрацептивные методы. В случае диагностирования беременности во время терапии препаратом прием таблеток следует немедленно прекратить.

Данных о выделении розувастатина с грудным молоком не имеется. В период грудного вскармливания принимать препарат запрещено.

При нарушениях функции почек

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Особенности применения Розувастатина у пациентов с нарушениями функции почек в зависимости от дозы:

  • суточная доза 5, 10, 15 или 20 мг: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении;
  • суточная доза 40 мг: нарушения почечной функции умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек в качестве начальной рекомендуется доза 5 мг/сутки.

Пациентам, у которых заболевания печени находятся в активной фазе, включая стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности ферментов (более, чем в 3 раза по сравнению с ВГН), терапия Розувастатином противопоказана.

В случае отягощенного анамнеза по печеночным заболеваниям назначение препарата требует осторожности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Данных и опыта применения Розувастатина у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями печени (по классификации Чайлда – Пью {amp}gt; 9 баллов) не имеется.

Adblock detector