Информация        26 января 2020        40         Комментарии к записи Подробно о том, что такое статины: эффективность, польза и вред, лучшие препараты отключены

Подробно о том, что такое статины: эффективность, польза и вред, лучшие препараты

Статины: что это такое и зачем их принимают?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови.

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.

Возможный вред и побочные эффекты

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

  • нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
  • желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
  • усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
  • покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
  • головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

  • учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;

    Исследование частоты проявлений побочных эффектов от приема статинов последних поколений.

  • уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
  • эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
  • болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
  • суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
  • слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт./мг Цена, руб.
  Холетар (Choletar) КРКА (KRKA), Словения 20/20,40 294–398
  Кардиостатин (Cardiostatin) Хемофарм (Hemofarm), Сербия 30/20,40 210–377
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт./мг Цена, руб.
  Липостат (Lipostat) Бристол-Майерс (BMS), США 14/10,20 143–198
  Правастатин (Pravastatin) Валента Фармацевтика, Россия 30/10,20 108–253
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена, руб.
  Симвастатин (Simvastatin) Озон (Ozon), Россия 30/10,20,40   34–114
  Вазилип (Vasilip) КРКА (KRKA), Словения 28/10,20,40 184–436
  Зокор (Zocor) МСД (MSD), США 28/10,20 176–361
  Симвагексал (Simvahexal) Сандоз (Sandoz), Германия 30/10,20,40 235–478

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Лескол (Lescol) Новартис (Novartis), Швейцария 28/20,40 1287–2164
  Лескол форте (Lescol XL) Новартис (Novartis), Швейцария 28/80 2590–3196

Третье поколение

Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Торвакард (Torvacard) Зентива (Zentiva), Чехия 30/10,20,40 242–654
  Липримар (Liprimar) Пфайзер (Pfizer), Германия 30/10,20,40,80 684–1284
  Аторис (Atoris) КРКА (KRKA), Словения 30/10,20,30,40 322–718
  Аторвастатин (Atorvastatin) Изварино Фарма, Россия 30/10,20,40,80 184–536

Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Тевастор (Tevastor) ТЕВА (TEVA), Израиль 30/ 5, 10,20 321–679
  Розукард (Rozucard) Зентива (Zentiva), Чехия 30/10,20,40 616–1179
  Крестор (Crestor) Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия 28/10,20,40 996–4768
  Мертенил (Mertenil) Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия 30/ 5, 10,40 488–1582
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Ливазо (Livazo) Рекордати (Recordati), Ирландия 28/ 1, 2, 4 584–1122
Преимущества Недостатки
удобный однократный приём таблеток часто негарантированный результат
быстрое снижение уровня холестерина плохая переносимость пожилыми людьми
уменьшение массы и объёмов тела увеличение дозировки со временем
нормализация артериального давления высокая стоимость новых препаратов
улучшение состояния здоровья в целом малая эффективность средств 1 и 2 поколений
длительное поддержание показателей необходимость соблюдения диеты

Противопоказания к приёму

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

  • тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
  • гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
  • наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
  • период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

  • ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
  • наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
  • совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Природные гиполипидемические препараты

Многие продукты питания способны корректировать уровень холестерина в крови, т. к. в их состав входят особые противолипидные вещества:

  • растительные стерины (фитостерины) – облепиховое и рисовое масло, зародыши пшеницы, семена подсолнуха и чёрного кунжута, мак, бобы и авокадо;
  • антиоксиданты полифенолы – черноплодная рябина, жимолость, шиповник, гранат, сухофрукты, хурма, чёрная смородина, томаты и красный лук;

    Овощи и фрукты, способствующие нормализации холестерина.

  • ненасыщенные жирные кислоты Омега-3, -6, -9 – льняное и рыжиковое масло, печень трески, жирная часть лосося, сельди и сардины, семена льна и чиа;
  • никотиновая кислота (ниацин, витамин РР, В3) – говяжья печень и мясо, ячневая и гречневая крупа, фасоль, горох, нут, маш, любые орехи и грибы;
  • антиоксидант ресвератрол (группы полифенолов) – горец японский, красное вино и тёмный виноград, брусника, какао, арахис, черника и шелковица;
  • растительная клетчатка (пищевые волокна) – отруби пшеничные, ржаные и овсяные, чечевица, зелёный горошек, капуста, морковь, свёкла и зелень.

Adblock detector