Подробно о том, что такое статины: эффективность, польза и вред, лучшие препараты

Статины: что это такое и зачем их принимают?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.

Возможный вред и побочные эффекты

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

• нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
• желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
• усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
• покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
• головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

• учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;

  Исследование частоты проявлений побочных эффектов от приема статинов последних поколений.

• уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
• эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
• болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
• суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
• слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт./мг	Цена, руб.
Холетар (Choletar)	КРКА (KRKA), Словения	20/20,40	294–398
Кардиостатин (Cardiostatin)	Хемофарм (Hemofarm), Сербия	30/20,40	210–377

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт./мг	Цена, руб.
Липостат (Lipostat)	Бристол-Майерс (BMS), США	14/10,20	143–198
Правастатин (Pravastatin)	Валента Фармацевтика, Россия	30/10,20	108–253

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена, руб.
Симвастатин (Simvastatin)	Озон (Ozon), Россия	30/10,20,40	34–114
Вазилип (Vasilip)	КРКА (KRKA), Словения	28/10,20,40	184–436
Зокор (Zocor)	МСД (MSD), США	28/10,20	176–361
Симвагексал (Simvahexal)	Сандоз (Sandoz), Германия	30/10,20,40	235–478

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Лескол (Lescol)	Новартис (Novartis), Швейцария	28/20,40	1287–2164
Лескол форте (Lescol XL)	Новартис (Novartis), Швейцария	28/80	2590–3196

Третье поколение

Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Торвакард (Torvacard)	Зентива (Zentiva), Чехия	30/10,20,40	242–654
Липримар (Liprimar)	Пфайзер (Pfizer), Германия	30/10,20,40,80	684–1284
Аторис (Atoris)	КРКА (KRKA), Словения	30/10,20,30,40	322–718
Аторвастатин (Atorvastatin)	Изварино Фарма, Россия	30/10,20,40,80	184–536

Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Тевастор (Tevastor)	ТЕВА (TEVA), Израиль	30/ 5, 10,20	321–679
Розукард (Rozucard)	Зентива (Zentiva), Чехия	30/10,20,40	616–1179
Крестор (Crestor)	Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия	28/10,20,40	996–4768
Мертенил (Mertenil)	Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия	30/ 5, 10,40	488–1582

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Ливазо (Livazo)	Рекордати (Recordati), Ирландия	28/ 1, 2, 4	584–1122

Преимущества	Недостатки
удобный однократный приём таблеток	часто негарантированный результат
быстрое снижение уровня холестерина	плохая переносимость пожилыми людьми
уменьшение массы и объёмов тела	увеличение дозировки со временем
нормализация артериального давления	высокая стоимость новых препаратов
улучшение состояния здоровья в целом	малая эффективность средств 1 и 2 поколений
длительное поддержание показателей	необходимость соблюдения диеты

Противопоказания к приёму

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

• тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
• гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
• наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
• период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

• ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
• наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
• совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Природные гиполипидемические препараты

Многие продукты питания способны корректировать уровень холестерина в крови, т. к. в их состав входят особые противолипидные вещества:

• растительные стерины (фитостерины) – облепиховое и рисовое масло, зародыши пшеницы, семена подсолнуха и чёрного кунжута, мак, бобы и авокадо;
• антиоксиданты полифенолы – черноплодная рябина, жимолость, шиповник, гранат, сухофрукты, хурма, чёрная смородина, томаты и красный лук;

  Овощи и фрукты, способствующие нормализации холестерина.

• ненасыщенные жирные кислоты Омега-3, -6, -9 – льняное и рыжиковое масло, печень трески, жирная часть лосося, сельди и сардины, семена льна и чиа;
• никотиновая кислота (ниацин, витамин РР, В3) – говяжья печень и мясо, ячневая и гречневая крупа, фасоль, горох, нут, маш, любые орехи и грибы;
• антиоксидант ресвератрол (группы полифенолов) – горец японский, красное вино и тёмный виноград, брусника, какао, арахис, черника и шелковица;
• растительная клетчатка (пищевые волокна) – отруби пшеничные, ржаные и овсяные, чечевица, зелёный горошек, капуста, морковь, свёкла и зелень.