Содержание
Статины: что это такое и зачем их принимают?
Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.
Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).
Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.
Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.
То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.
Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.
Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови.
При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.
Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.
Возможный вред и побочные эффекты
При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.
Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:
- нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
- желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
- усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
- покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
- головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.
Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:
- учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;
Исследование частоты проявлений побочных эффектов от приема статинов последних поколений.
- уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
- эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
- болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
- суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
- слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).
Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.
У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.
Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.
Первое поколение
Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).
Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.
Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.
Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.
Коммерческое наименование | Производитель, страна происхождения | Дозировка, шт./мг | Цена, руб. |
Холетар (Choletar) | КРКА (KRKA), Словения | 20/20,40 | 294–398 |
Кардиостатин (Cardiostatin) | Хемофарм (Hemofarm), Сербия | 30/20,40 | 210–377 |
Коммерческое наименование | Производитель, страна происхождения | Дозировка, шт./мг | Цена, руб. |
Липостат (Lipostat) | Бристол-Майерс (BMS), США | 14/10,20 | 143–198 |
Правастатин (Pravastatin) | Валента Фармацевтика, Россия | 30/10,20 | 108–253 |
Коммерческое наименование | Производитель, страна происхождения | Дозировка, шт/мг | Цена, руб. |
Симвастатин (Simvastatin) | Озон (Ozon), Россия | 30/10,20,40 | 34–114 |
Вазилип (Vasilip) | КРКА (KRKA), Словения | 28/10,20,40 | 184–436 |
Зокор (Zocor) | МСД (MSD), США | 28/10,20 | 176–361 |
Симвагексал (Simvahexal) | Сандоз (Sandoz), Германия | 30/10,20,40 | 235–478 |
Второе поколение
Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.
Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.
Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.
Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.
Коммерческое наименование | Производитель, страна происхождения | Дозировка, шт/мг | Цена, руб. |
Лескол (Lescol) | Новартис (Novartis), Швейцария | 28/20,40 | 1287–2164 |
Лескол форте (Lescol XL) | Новартис (Novartis), Швейцария | 28/80 | 2590–3196 |
Третье поколение
Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.
Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.
Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.
Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.
Коммерческое наименование | Производитель, страна происхождения | Дозировка, шт/мг | Цена, руб. |
Торвакард (Torvacard) | Зентива (Zentiva), Чехия | 30/10,20,40 | 242–654 |
Липримар (Liprimar) | Пфайзер (Pfizer), Германия | 30/10,20,40,80 | 684–1284 |
Аторис (Atoris) | КРКА (KRKA), Словения | 30/10,20,30,40 | 322–718 |
Аторвастатин (Atorvastatin) | Изварино Фарма, Россия | 30/10,20,40,80 | 184–536 |
Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.
Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.
Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.
Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.
Коммерческое наименование | Производитель, страна происхождения | Дозировка, шт/мг | Цена, руб. |
Тевастор (Tevastor) | ТЕВА (TEVA), Израиль | 30/ 5, 10,20 | 321–679 |
Розукард (Rozucard) | Зентива (Zentiva), Чехия | 30/10,20,40 | 616–1179 |
Крестор (Crestor) | Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия | 28/10,20,40 | 996–4768 |
Мертенил (Mertenil) | Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия | 30/ 5, 10,40 | 488–1582 |
Коммерческое наименование | Производитель, страна происхождения | Дозировка, шт/мг | Цена, руб. |
Ливазо (Livazo) | Рекордати (Recordati), Ирландия | 28/ 1, 2, 4 | 584–1122 |
Преимущества | Недостатки |
удобный однократный приём таблеток | часто негарантированный результат |
быстрое снижение уровня холестерина | плохая переносимость пожилыми людьми |
уменьшение массы и объёмов тела | увеличение дозировки со временем |
нормализация артериального давления | высокая стоимость новых препаратов |
улучшение состояния здоровья в целом | малая эффективность средств 1 и 2 поколений |
длительное поддержание показателей | необходимость соблюдения диеты |
Противопоказания к приёму
Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:
- тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
- гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
- наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
- период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.
Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:
- ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
- наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
- совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.
Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.
В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.
Природные гиполипидемические препараты
Многие продукты питания способны корректировать уровень холестерина в крови, т. к. в их состав входят особые противолипидные вещества:
- растительные стерины (фитостерины) – облепиховое и рисовое масло, зародыши пшеницы, семена подсолнуха и чёрного кунжута, мак, бобы и авокадо;
- антиоксиданты полифенолы – черноплодная рябина, жимолость, шиповник, гранат, сухофрукты, хурма, чёрная смородина, томаты и красный лук;
Овощи и фрукты, способствующие нормализации холестерина.
- ненасыщенные жирные кислоты Омега-3, -6, -9 – льняное и рыжиковое масло, печень трески, жирная часть лосося, сельди и сардины, семена льна и чиа;
- никотиновая кислота (ниацин, витамин РР, В3) – говяжья печень и мясо, ячневая и гречневая крупа, фасоль, горох, нут, маш, любые орехи и грибы;
- антиоксидант ресвератрол (группы полифенолов) – горец японский, красное вино и тёмный виноград, брусника, какао, арахис, черника и шелковица;
- растительная клетчатка (пищевые волокна) – отруби пшеничные, ржаные и овсяные, чечевица, зелёный горошек, капуста, морковь, свёкла и зелень.