Информация        25 января 2020        33         Комментарии к записи Мевакор : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB отключены

Мевакор : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Показания к применению препарата Мевакор

Гиперхолестеринемия (первичная, в сочетании с гипертриглицеридемией); коронарный атеросклероз.

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе, постоянное необъяснимое повышение содержания сывороточных трансаминаз.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

После абсорбции в ЖКТ, быстро гидролизируется до гидроксикислоты (являющейся конкурентным ингибитором 3-гидрокси?3-метилглутарил-коэнзим A редуктазы, катализирующей начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина).

Использование препарата Мевакор во время беременности

Противопоказано. Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время лечения препарат сразу же следует отменить (и предупредить о возможных последствиях для плода).

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы – 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 – 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% – почками.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия, диарея (или запор), боли в животе, сухость во рту, расстройства вкуса, отсутствие аппетита, гепатит, желтуха; головокружение, головные боли, нарушение сна, психические нарушения, беспокойство, парестезии, судороги, миалгии, миопатия (требующая отмены препарата), аллергические реакции (анафилактоидные, ангиоотек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, сыпь, крапивница и др.).

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко – тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях – психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях – крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Способ применения и дозы

Внутрь, при гиперхолестеринемии — обычная начальная доза составляет 20 мг (при легкой форме — 10 мг) 1 раз в сутки, с вечерним приемом пищи; при необходимости дозу увеличивают, но постепенно, с интервалом в 4 нед; максимальная доза — 80 мг в 1 или 2 приема (с завтраком и ужином). При атеросклерозе — в дозах 20–80 мг в один или несколько приемов ежедневно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

https://www.youtube.com/watch?v=upload

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “петлевых” и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Вернуться к началу страницы

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Меры предосторожности при приеме препарата Мевакор

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

До и во время лечения назначается диета, снижающая содержание холестерина. Рекомендуется прекратить прием при тяжелых острых инфекционных заболеваниях, гипотонии, при травмах, тяжелых метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях, неуправляемых судорогах, а также в случае предстоящей сложной хирургической операции (при этом повышается склонность к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза).

Adblock detector