Информация        25 января 2020        36         Комментарии к записи ЛОРТЕНЗА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках отключены

ЛОРТЕНЗА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фармакокинетика

Амлодипин

Всасывание. При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Распределение. Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы крови — 98%.

Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первичного прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение. Конечный T1/2 из плазмы крови составляет 30–40 ч. Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Примерно 60% метаболитов и 10% амлодипина в неизмененном виде выводится почками, 20–25% — через кишечник.

ЛозартанЛОРТЕНЗА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Всасывание. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 и 3–4 ч соответственно.

Распределение. Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином).

Vd лозартана составляет 34 л.

Метаболизм. Лозартан подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов. Примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана калия (14С лозартан), большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту.

Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита — 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 около 2 и 6–9 ч соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью.

Лортенза: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов

Лортенза – это лекарственный препарат в виде таблеток, который назначается для терапии артериальной гипертензии у пациентов, которым показан прием амлодипина и лозартана.

В большинстве случаев, на протяжении суток принимают по одной таблетке.

Оптимальный курс лечения определяет доктор на основании симптомов и индивидуальных особенностей.

В результате лечения Лортензой артериальное давление постепенно возвращается в норму.

Приступая к приему данного лекарства, необходимо внимательно ознакомиться со всеми особенностями, противопоказаниями и предостережениями.

Лекарственный препарат Лортенза производится исключительно в таблетированной форме и предназначается для перорального употребления. Для таблеток характерна гладкая пленочная оболочка, имеющая светло-коричневую окраску с легким оранжевым оттенком.

Внутренняя часть таблеток состоит из двух слоев, один из которых имеет белую или посте белую окраску, а второй – бледно-желтую. Она имеет шероховатую текстуру. Форма таблеток – овальная и слегка выпуклая с обеих сторон.

В составе данного комбинированного медикамента присутствуют два основных действующих вещества – лозартан калия в количестве 50 мг и амлодипин в количестве 5 мг.

Помимо этого, лекарство содержит некоторые вспомогательные компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • целлактоза;
  • стеарат магния;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • желтый оксид железа (краситель).

Состав оболочки таблеток представлен такими компонентами, как желтый и красный оксид железа, а также опадрай II белый.

В аптеках данный лекарственный препарат представлен в контурных ячейковых упаковках, которые содержат по 7 или 10 таблеток.

ЛОРТЕНЗА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лекарственный препарат Лортенза оказывает высокое противогипертензивное действие благодаря сочетанию двух эффективных компонентов – амлодипина, который является блокатором медленных кальциевых каналов, и лозартана, являющегося антагонистом рецепторов ангиотензина II. Эти активные вещества отлично дополняют друг друга, несмотря на различный механизм антигипертензивного действия.

Амлодипин способствует снижению общего сосудистого сопротивления и расширению сосудов, в то время как лозартан калия оказывает влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В результате курса лечения препаратом Лортенза снижение артериального давления происходит более эффективно по сравнению с приемом каждого из действующих компонентов в самостоятельной терапии.

[attention type=yellow]

Терапевтическое действие препарата начинается приблизительно через три часа с момента единоразового приема и сохраняется на протяжении 24 часов.

[/attention]

Максимальный эффект в плане лечения артериальной гипертензии достигается, как минимум, спустя один месяц регулярного употребления данного медикамента.

ЛОРТЕНЗА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Основным показанием к применению лекарственного препарата Лортенза является артериальная гипертензия.

Данный медикамент идеально подходит тем пациентам, которым назначают курс комбинированной терапии с применением лозартана и амлодипина.

Способ применения

Лекарственное средство Лортенза предназначается для внутреннего применения один раз в сутки, независимо от употребления пищи.

Дозировка данного препарата зависит от уровня артериального давления у пациента.

Пациентам, не достигнувшим адекватного контроля артериального давления во время приема 5 мг амлодипина или 50 мг лозартана, назначают лекарственный препарат Лортенза в дозировке 5 мг 50 мг.

При недостижении контроля АД в результате монотерапии с применением 100 лозартана назначают 5 мг 100 мг препарата Лортенза.

Таблетки, покрытые оболочкой бледного коричневато-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе – шероховатая масса, состоящая из 2 слоев – белого или почти белого и светло-желтого цвета.

1 таб.
амлодипин 10 мг
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 72.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 206.02 мг, крахмал прежелатинизированный 54.00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22.00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.40 мг, кремния диоксид коллоидный 2.1 мг, магния стеарат 6.6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II белый 29.00 мг, краситель железа оксид желтый -12.0 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов кальциевых каналов) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин – за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан – за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

лортенза цена

Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии.

Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы.

Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов.

[/attention]

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы, что, в свою очередь, повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови.

Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов.

Через 3 дня после прекращения приема лозартана, активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Фармакокинетика

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

лортенза отзывы

Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Противопоказания

Препарат 

показан к применению при артериальной гипертензии (пациенты, которым показана комбинированная терапия амлодипином и лозартаном).

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к активным действующим веществам и/или вспомогательным компонентам препарата; беременность и период грудного вскармливания (см.

«Применение при беременности и кормлении грудью»); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); гемодинамически выраженный стеноз устья аорты; гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; шок (включая кардиогенный); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.);

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин); применение у пациентов, находящихся на гемодиализе; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

препарат лортенза

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, применение у пациентов с низким ОЦК (например при применении высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии), у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли, гиперкалиемия, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (II–IV функционального класса по классификации NYHA), аортальный и/или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта), пациенты пожилого возраста.

Лортенза: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов

Для людей с диагнозом АГ, которым назначена комбинированная терапия амлодипином и лозартаном, фармацевтический препарат Лортенза можно считать лучшим вариантом. Что входит в состав, какие показания к назначению, разберем в  статье.

Препарат в аптечной сети

Фармакологические капсулы Лортенза выпускаются только в таблетированной форме, принимаются перорально. У драже оболочка из пленки бледно-шоколадного цвета с оранжевым оттенком.

Внутренняя сторона драже двуслойная, один из слоев имеет белую либо бежевую окраску, а второй – желтоватую. Поверхность неоднородная. По форме – элипсообразные, выпуклые.

Главными активными компонентами являются лозартан калия 50 мг и амлодипин 5 мг. Кроме вышеуказанных составляющих в драже содержаться и дополнительные.

Состав оболочки капсул: оксид железа, опадрай II.

Медикамент расфасован в ячейковые блистеры по 7 или 10 драже.

Лортенза обладает антигипертензивным свойством, поскольку обеспечен соединением двух действенных веществ – амлодипина, который останавливает постепенность кальциевых каналов, и лозартана, который ослабляет функции рецепторов ангиотензина II. Данные компоненты прекрасно взаимодействуют, невзирая на разность противогипертензивного свойства.

Амлодипин обеспечивает понижение сосудистого сопротивления, увеличивает проходимость сосудов, лозартан калия оказывает влияние на РААС (ренин-ангиотензин- альдостероновая система). По итогам терапевтического курса понижается АД в разы действеннее, нежели с использованием данных веществ в тех же целях, но раздельно.

Стойкое понижение АД наблюдается при приеме Лортензы

Фармакологический эффект таблеток проявляется по прошествии 3 часов и работает на протяжении суток.

Пик действия препарата в контексте терапевтических мероприятий по понижению АД наступает по прошествии 30 суток стабильного приема.

Назначение

Главными признаками и симптомами для назначения становится повышенное давление в сосудах. Лекарственный препарат оптимален при проведении курса лечения лозартаном и амлодипином.

таблетки лортенза

Прямым показанием к приему препарата является АГ

Метод употребления

Препарат Лортенза подразумевает одноразовое применение, не связанное с употреблением пищи.

Доза и курс приема лекарства определяются по показателям давления.

Больным, у которых не зафиксировано положительных изменений в условиях использования 5 мг амлодипина или 50 мг лозартана, прописывают использование средства Лортенза в дозе 5 мг 50 мг.

Если не возникает положительного действия по итогам лечения 100 мг лозартана, прописывают 5 мг 100 мг Лортенза.

лортенза аналоги

Дозу 10 мг 50 прописывают тем больным, у которых не возникло положительного эффекта по итогам применения 10 мг амлодипина как монотерапевтического метода понижения АД.

Когда больному прописано употребление амлодипина и лортазана, последующее лечение рекомендуется с применением Лортенза, которое предусматривает сходные дозы этих препаратов.

Прием препарата не привязан к графику приема пищи

Антигипертензивный эффект Лортенза способен возрастать в ситуации параллельного приема с иными средствами, которые обладают схожим действием.

В зависимости от данного свойства некоторые фармакологические наименования с противогипертензивной эффективностью могут использоваться только в отдельных обстоятельствах.

Побочные действия

Зачастую Лортенза без сложностей воспринимается больными, но в отдельно взятых ситуациях возможны побочные действия:

  • недостаточное количество лейкоцитов в крови;
  • ошибочная доза таблеток способна спровоцировать нехватку тромбоцитов;
  • потеря чувствительности в конечностях;
  • воспалительные явления в мочевой сфере;
  • иммунологическое воспаление сосудов и артерий, гемморагическое;
  • повышение сахара в крови;

Повышение сахара в крови

  • ангионевротические отеки;
  • недостаток кислорода в тканях;
  • депрессию и неврозы;
  • мигрени и головокружения;
  • нарушения сна;
  • першение в горле;
  • высыпания на кожных покровах;
  • судорожные сокращения мускулов;
  • боль в мышцах как в состоянии покоя, так и тонуса;
  • боли в суставах, обусловленные органической трансформацией;
  • ухудшение общего самочувствия.

Противопоказания

Использование фармакологического препарата запрещено лицам, не достигшим 18-летнего возраста, и при следующих признаках:

  • сложная степень неполноценной работы печени и почек по стандартам Чайлд-Пью выше 9 баллов;
  • сложная форма пониженного давления;
  • все проявления шока, включая  сердечный;
  • непостоянное состояние неполноценной работы сердца, возникшее вслед за перенесенным инфарктом миокарда;
  • большая сенсабилизация к главным активным веществам таблеток или полная их непереносимость;
  • недостаток лактазы, непереносимость лактозы, ксиндром диареи в хронике по причине нарушения всасывания лактозы.

лортенза 5 50

Проявление шока 

Отдельного внимания требует применение этих таблеток:

  • пациентами с патологическим сужением просвета вен в почках;
  • больными с малым объемом циркулирующей крови (при употреблении медикаментов, убирающих лишнюю жидкость в организме в больших дозах);
  • при расстройстве желудка;
  • при проявлениях рвоты и иных состояниях, приводящих к понижению ОЦК.

При приеме первых таблеток может возникнуть симптоматическое понижение артериального давления. До момента использования данного варианта лечения необходимо убрать недостаток ОЦК. Для больных, у которых дозировка лозартана в сутки  25 мг, использование данного варианта не назначается.

По причине продолжительного Т1/2 амлодипина расслабление мускулов стенок сосудов, появившееся в период употребления таблеток, может оставаться и после отмены приема.

Поэтому использование иного средства со свойством релаксации мышц стенок сосудов после прекращения амлодипина необходимо осуществлять крайне внимательно, здесь требуется индивидуальное апробирование дозировки, перерыва приема, и постоянный контроль со стороны кардиолога.

Особые указания

Во время терапевтического употребления таблеток,требуется отслеживание:

  • набора или снижения веса;
  • потребление поваренной соли в пищу;
  • соблюдение подходящего режима питания.

лортенза инструкция по применению

Требуется соблюдение гигиены полости рта, и консультации зубного специалиста для недопущения кровоточивости, болезненных ощущений и заболеваний десен.

Чрезмерное присутствие калия (присутствие калия в крови {amp}gt;5.5 ммоль/л) наблюдалось у 1.5% больных, использовавших лозартан как одиночное лечение. Ни в каком из данных обстоятельств не возникло необходимости прерывания приема.

Параллельное использование калийсохраняющих мочегонных средств (спиронолактон, триамтерен), средств калия, калийвключающих заменителей соли, средств, употребление которых может обеспечить чрезмерное присутствие калия в крови (гепарин), с лозартаном имеет острую необходимость (у больных преклонного возраста с перебоями в работе почек), присутствие калия в крови необходимо систематически держать под наблюдением.

Использование лозартана может приводить к непродолжительному повышению АД, сопряженного шоком, потерей сознания и прерывистым дыханием.

[attention type=red]

У больных с остро развивающимся и скоро проходящим отеком поверхности кожи, поддермальной клетчатки или слизистых оболочек использование препарата требует наблюдения.

[/attention]

Аналогично использованию иных средств, влияющих на ангиотензин-ренин-альдостероновую сферу у больных с неполноценной работой сердца, с наличием или отсутствием сбоев в работе почек есть опасность осложнения либо сбоя в работе почек в острой форме.

Поскольку нет опыта в использовании лозартана больными с нарушением работы сердца, сопряженным сложными сбоями в работе почек; больными с недостаточной работой сердца в тяжелой форме (IV ФК по реестру NYHA); больными с кардионедостаточностью и симптоматическими, сопряженными риском для жизни нарушениями сердечных ритмов, лекарство употреблять крайне осмотрительно.

Аналогично многим лекарствам, имеющим сосудорасширяющее действие, блокаторы производства ангиотензина II необходимо использовать осмотрительно и больным с ишемией либо с патологическими трансформациями сосудов головного мозга, потому что значительное понижение АД у больных с такими признаками способно спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда.

Информация лабораторных изучений делает акцент на то, что у больных с циррозом печени определяется большое количество лозартана в крови.

Использование лекарственного средства не практикуется у больных с недостаточной работой печени в серьезной форме (превыше 9 баллов) и у больных с неполноценной работой печени (ниже 9 баллов), для которых оптимально понижение объемов принимаемого лозартана до 25 мг/сут.

По причине торможения РААС у некоторых больных, употреблявших лозартан, наблюдались восстанавливаемые при прекращении таблеток изменения в работе почек.

[attention type=green]

У больных, работа почек которых взаимосвязана с деятельностью РААС (при неполноценной работе сердца III-IV ФК по реестру NYHA) использование торможения процесса АПФ было сопряжено с внезапным понижением диуреза и/или ростом присутствия в крови азотистых продуктов метаболизма и недостаточной работой печени в острой степени и/или прекращением всех жизнеобеспечивающих функций. Аналогичная симптоматика замечена и с использованием лозартана у таких больных.

[/attention]

В лабораторных изучениях эксплуатация торможения или полного прекращения процесса АПФ у больных с одно- или двусторонним стойким сужением просвета почечной артерии влекло за собой рост креатинина и азот-небелковых соединений, остающихся после обмена белков в крови. Такое явление встречалось и при употреблении лозартана у упомянутой категории больных, однако оно восстановлено вместе с прекращением приема таблеток, и по этой причине данное объединение лекарств необходимо употреблять крайне осмотрительно.

Аналоги

Способ применения

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза препарата Лортенза — 1 табл./сут.

Препарат

назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Препарат

назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Лортенза в дозе 5 50 мг.

Препарат

назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 10 мг или препарата Лортенза в дозе 5 50 мг.

Препарат

назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении препарата Лортенза в дозе 5 100 мг или 10 50 мг.

Доза подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе фиксированного комбинированного препарата (например в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием), необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.

Максимальная суточная доза составляет 10 100 мг.

Пациенты, одновременно принимающие лозартан и амлодипин, могут быть переведены на препарат Лортенза, содержащий лозартан и амлодипин в тех же дозах.

Нарушение функции почек. При Cl креатинина от 50 до 20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Препарат Лортенза противопоказан пациентам с Cl креатинина менее 20 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе (см. «Противопоказания»).

Пациенты со сниженным ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков и т.д.) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. В связи с отсутствием у препарата Лортенза дозировки, содержащей 25 мг лозартана, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.

Перед применением препарата Лортенза необходимо восстановление ОЦК и содержания натрия в плазме крови.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы лозартана. В связи с отсутствием у препарата Лортенза дозировки, содержащей 25 мг лозартана, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.

Применение препарата Лортенза возможно у пациентов с нарушением функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым по решению врача рекомендовано применение лозартана в дозе 50 мг.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата Лортенза не требуется, однако увеличивать дозу следует осторожно.

Дети и подростки. Препарат Лортенза не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет, т.к. отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — сонливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт или боль в груди, чувство переполнения в животе, периферические отеки.

Со стороны ЖКТ: нечасто — запор, дискомфорт в области живота, диспепсия, рвота, эзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, крапивница.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — системное головокружение.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышенная частота мочеиспускания.

ПЭ, отмечавшиеся при приеме компонентов  (амлодипина и лозартана), также могут служить его потенциальными ПЭ, несмотря на то что данные ПЭ не отмечались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде применения препарата.

Амлодипин

Со стороны ЦНС: часто — головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — общее недомогание, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, тревожность; очень редко — мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия, астения, повышенное потоотделение.

Со стороны психики: нечасто — лабильность настроения, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, отеки нижних конечностей.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны кожных покровов: часто — приливы крови к коже лица; редко — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: очень редко — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), отек Квинке, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности.

Со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко — паросмия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — снижение массы тела, увеличение массы тела, носовое кровотечение.

Лозартан

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, астения, головная боль, утомляемость повышенная слабость, бессонница; нечасто — нарушение мозгового кровообращения, нарушения сна, сонливость, расстройство памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гиперестезии, тремор, атаксия, системное головокружение, ухудшение памяти, мигрень, нервозность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек лица, лихорадка, астения, повышенная слабость.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто — анорексия, нарушение вкуса, запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, сухость кожи, кожная сыпь, покраснение кожи, пурпура Шенлейна-Геноха, фотосенсибилизация, зуд, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны ССС: нечасто — инфаркт миокарда, стенокардия, нарушения ритма сердца (мерцательная аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, обморок (синкопе), артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, бронхит, сухой кашель, дискомфорт в области глотки, носовое кровотечение, ринит, ларингит, боль в груди.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение частоты мочеиспускания, никтурия, инфекция мочевыводящих путей; очень редко — почечная недостаточность.

Нарушения психики: нечасто — беспокойство, тревожное расстройство, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, паническое расстройство.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, чувство жжения/укола в глазу, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо, импотенция.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — подагра.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — судороги, скелетно-мышечная боль, припухлость суставов, ригидность суставов; нечасто — артралгия, артрит, фибромиалгия; редко — рабдомиолиз.

Антигипертензивный эффект препарата

может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Поэтому одновременное применение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.

Амлодипин

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ считается безопасным.

В отличие от других БКК, клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при одновременном применении с НПВС, в т.ч. и индометацином.

Возможно усиление антигипертензивного действия БКК при одновременном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Одновременное применение амлодипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов артериальной гипотензии и периферических отеков. При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг/сут и амлодипина в дозе 5 мг/сут у пациентов пожилого возраста системная экспозиция амлодипина повышается на 60%.

Эритромицин при одновременном применении повышает Cmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов на 22%, а у пациентов пожилого возраста — на 50%. В то же время сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в еще большей степени.

Несмотря на то что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 (например рифампицин, зверобой продырявленный) не получено, на фоне их одновременного применения рекомендуется регулярный контроль АД.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызывать обострение течения ХСН.

Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдается, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с АГ не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

При в/в введении дантролена на фоне терапии амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.

Препараты кальция могут снижать антигипертензивное действие БКК.

При одновременном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Однократный прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Лозартан

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратов калия и калийсодержащих заменителей соли может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение ингибиторов АПФ и/или АРА II, включая лозартан, может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (ОПН).

Обычно данный эффект обратим. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект АРА II, включая лозартан. Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может быть ослаблен при одновременном применении НПВС, в частности селективных ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, одновременное применение комбинации амлодипин/лозартан с НПВС необходимо проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Беременность

Применение препарата

при беременности противопоказано, при наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата.

ЛС, воздействующие на РААС, могут вызывать повреждения и гибель плода и новорожденного при применении у беременных. Описаны единичные случаи применения ингибиторов АПФ при беременности.

Применение во II и III триместрах беременности ЛС, непосредственно воздействующих на РААС, связано с такими повреждениями плода и осложнениями у новорожденных, как артериальная гипотензия, неонатальная гипоплазия костей черепа, анурия, обратимая и необратимая почечная недостаточность.

Также отмечались случаи олигогидрамниона, предположительно развившегося в результате сниженной функции почек у плода. В этих случаях олигогидрамнион был ассоциирован с контрактурами конечностей, черепно-лицевыми деформациями и гипоплазией легких плода. Помимо этого, отмечались случаи преждевременных родов, задержки внутриутробного развития и незаращения артериального протока, однако связи с применением АРА II в этих случаях обнаружено не было.

В зависимости от срока беременности, для оценки функционального состояния плода может применяться стрессовый тест, нестрессовый тест или определение биофизического профиля плода. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Новорожденные, матери которых принимали во время беременности АРА II, должны находиться под врачебным наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Амлодипин. Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена. В опытах на животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. Применение амлодипина во время беременности возможно при отсутствии безопасной гипотензивной альтернативной терапии и если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лозартан. Применение во II и III триместрах беременности ЛС, действующих на РААС, может вызывать серьезные повреждения или даже гибель плода, поэтому при планировании беременности или ее наступлении, следует прекратить прием лозартана и, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Неизвестно, происходит ли выделение амлодипина и/или лозартана в грудное молоко, в доклинических исследованиях у животных отмечались значительные концентрации амлодипина и/или активного метаболита лозартана в грудном молоке.

Применение препарата Лортенза противопоказано в период грудного вскармливания.

Амлодипин. У некоторых пациентов при применении БКК отмечались обратимые биохимические изменения головки сперматозоида. Клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно. Сообщалось, что в исследовании на крысах выявлено побочное действие на фертильность самцов крыс.

Лозартан. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства лозартана не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

АмлодипинЛозартан

Одновременное применение лозартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) и не рекомендуется у других пациентов.

Не отмечались фармакокинетически значимые взаимодействия лозартана с такими ЛС, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал.

Прием рифампицина, индуктора лекарственного метаболизма, снижает концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3A4. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана.

Эритромицин не оказывал клинически значимый эффект на фармакокинетику лозартана при приеме внутрь.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана и повышает концентрацию лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9.

Эти данные свидетельствуют о том, что метаболизм лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.

Передозировка

Случаи передозировки фиксированной комбинацией амлодипин/лозартан неизвестны. Ниже приведены данные о передозировке амлодипина и лозартана, принимаемых по отдельности.

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания). При необходимости показано промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия при передозировке амлодипина требует проведения комплекса мер по нормализации состояния ССС, необходимо придать возвышенное положение нижним конечностям, осуществлять постоянный контроль функциональных показателей сердца и дыхательной системы, ОЦК и диуреза.

Лозартан

Имеются ограниченные данные о передозировке лозартана.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: при развитии симптоматической артериальной гипотензии проводят поддерживающую терапию. Гемодиализ для лозартана и его активного метаболита неэффективен.

Состав

1 таблетка содержит ядро активные вещества: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг эквивалентно амлодипину — 5 мг, лозартан А субстанция (гранулы) 163,55 мг содержит лозартан калия — 50 мг. 

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат — 75%, целлюлоза — 25%) — 36,45 мг; МКЦ — 212,96 мг; крахмал прежелатинизированный — 54 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,6 мг; магния стеарат — 5,1 мг. 

Оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (E171) — 25%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%) — 25,71 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 1,03 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,26 мг. 

1 таблетка содержит ядро активные вещества: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг эквивалентно амлодипину — 10 мг, лозартан А субстанция (гранулы) 163,55 мг содержит лозартан калия — 50 мг. 

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат — 75%, целлюлоза — 25%) — 36,45 мг; МКЦ — 206,02 мг; крахмал прежелатинизированный — 54 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,6 мг; магния стеарат — 5,1 мг. 

Оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (E171) — 25%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%) — 24,4 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 2,6 мг 

1 таблетка содержит ядро активные вещества: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг эквивалентно амлодипину — 5 мг, лозартан А субстанция (гранулы) 327,1 мг содержит лозартан калия — 100 мг. 

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат — 75%, целлюлоза — 25%) — 72,9 мг; МКЦ — 212,96 мг мг; крахмал прежелатинизированный — 54 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,1 мг; магния стеарат — 6,6 мг 

оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (E171) — 25%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%) — 29,75 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,25 мг 

1 таблетка содержит ядро активные вещества: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг эквивалентно амлодипину — 10 мг, лозартан А субстанция (гранулы) 327,1 мг содержит лозартан калия — 100 мг. 

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат — 75%, целлюлоза — 25%) — 72,9 мг; МКЦ — 206,02 мг; крахмал прежелатинизированный — 54 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,1 мг; магния стеарат — 6,6 мг 

оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (E171) — 25%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%) — 29 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг

Дополнительно

Пациенты со сниженным ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии) в начале терапии препаратом Лортенза может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением препарата Лортенза дефицит ОЦК должен быть устранен. Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение препарата Лортенза не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы»).

Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к амлодипину. Благодаря длительному T1/2, вазодилатация, развившаяся в результате приема амлодипина, может сохраняться и после его отмены. Таким образом, применение другого вазодилататора после отмены амлодипина следует проводить с осторожностью, необходимы индивидуальная оценка дозы, интервала дозирования и активный контроль состояния пациента.

В период лечения необходим контроль массы тела и потребления поваренной соли, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к лозартану. Гиперкалиемия (содержание калия в плазме крови {amp}gt;5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например сп

Adblock detector